浙江東亞藥業的周盛峰等人提出的中國發現專利左氧氟沙星的新縮哌合成想法,專利號:201010040065,于2010年7月7日公然。該發現提供了一種左氧氟沙星的新縮哌合成想法,屬于藥物合成專業領域。它解決了現有的左氧氟沙星縮哌反映需求高沸點的溶劑做反映溶劑,且極性溶劑氣息較大,刺激性較強,對環境和人們的康健具有較大風險的疑問。該合成想法包含有以下程序:在左氧氟羧酸中參加N-甲基哌嗪進行反映,反映后濃縮回收N-甲基哌嗪得到殘留物;殘留物加水,然后用堿調至中性過濾后得到左氧氟沙星粗品。
★山東省藥品檢修所的王維劍等人提出的中國發現專利去羧基左氧氟沙星的制備想法,專利號:201110030766,于2011年6月15日公然。該發現涉及左氧氟沙星專業領域一種去羧基左氧氟沙星的制備想法。將左捕魚 遊戲 技巧氧氟沙星和1molL的鹽酸按003mol1000ml的比例融合,60~80℃攪拌溶解,120℃、03Mpa捕魚大作戰前提下反映50h得到反映溶液,反映溶液蒸干,對殘渣進行重結晶,重結晶的溶劑選用乙醇與丙酮體積比為21的融合溶劑,得去羧基左氧氟沙星。試劑的選用便于后續的分解任務,選用特定的反映溫度、包袱和時間,提高去羧基左氧氟沙星的幻化率,減少雜質的生成;該發現反映程序少,產率高,易于制備,可極大地減低去羧基左氧氟沙星比較品的本錢;經乙醇與丙酮摩爾比為21的融合溶劑重結晶,純度可達995%。
★浙江京新藥業的張永塘等人提出的中國發現專利左氧氟沙星半水物的制備工藝,專利號:201010118566,于2010年7月21日公然。該發現公然了一種左氧氟沙星半水物的街機捕魚制備工藝。現有的一種想法采用極性太弱或極性太強的有機溶劑來結晶純化左氧氟沙星粗品,不幸于左氧氟沙星半水化合物製品質量與收率的提高。該發現通過左氧氟羧酸與N-甲基哌嗪發作縮哌反映生成左氧氟沙星粗品,再將左氧氟沙星粗品溶解于由單一或復合的乙二醇單烷基醚同系物HO-CH2CH2-OR和水構造的融合溶劑中,然后經后處置制得針狀左氧氟沙星半水物。該發現所用溶劑的極性適中,不光使制得的左氧氟沙星半水物收率與乙醇工藝相當;並且在真空度雷同時,該發現的左氧氟沙星半水物濕品較乙醇工藝的濕品干燥溫度更低、干燥時間更短。
★誠達藥業的王喆等人提出的中國發現專利左旋氧氟沙星的制備想法,專利號:200910102239,于2010年3月3日公然。該想法公然了一種左旋氧氟沙星的制備想法。它是以四氟苯甲酰氯為原料經合成法制成S-9,10-二氟-2,3-二氫-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸,再和堿在有機溶劑中反映得到左旋氧氟沙星。該發現的好處是用四氟苯甲酰氯和S-3-2-R1-2-R2-4-甲基唑烷基丙烯酸酯捕魚方法反映,在后處置的同時直接水解,然后閉環,減少捕魚遊戲賺錢了反映程序,收縮了反映時間,提高了反映收率到達85~90%。在制備中參加了有機或無機堿,減少了甲基哌嗪的投料量,減低了反映本錢且有良好的回收率。
★山東省藥品檢修所的李濤等人提出的中國發現專利左氧氟沙星-N-氧化物的制備想法,專利號:201110030762,于2011年5月25日公然。該發現涉及一種左氧氟沙星-N-氧化物的制備想法。將左氧氟沙星和01molL的鹽酸溶液003mol500ml比例融合,80~100℃溶解;60~80℃分3次參加質量濃度為30%的雙氧水溶液100ml,每次反映3~5h,得反映溶液;將反映溶液蒸干,殘渣水重結晶。原料的選用便于后續的分解任務;通過雙氧水溶液的分步參加,管理反映的進度,減少副產品的生成,提高左氧氟沙星-N-氧化物的幻化率,減少雜質的生成;產率為887%,產物純度可達995%以上。